Форсига инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Forxiga т

Форсига

Цены в интернет-аптеках:

Форсига – гипогликемический препарат для приема внутрь; является ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2-го типа.

Форма выпуска и состав

Форсига выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • таблетки дозировкой 5 мг: двояковыпуклые, круглые, желтого цвета, на одной стороне имеется гравировка «5», на другой – «1427»;
  • таблетки дозировкой 10 мг: двояковыпуклые, ромбовидные, желтого цвета, на одной стороне имеется гравировка «10», на другой – «1428».

Таблетки упакованы по 14 шт. в блистеры из алюминиевой фольги, в картонной пачке 2 или 4 блистера, либо по 10 шт. в перфорированные блистеры из алюминиевой фольги, в картонной пачке 3 или 9 блистеров и инструкция по применению Форсиги.

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

  • действующее вещество: дапаглифлозин (в виде дапаглифлозина пропандиола моногидрата) – 5 мг или 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактоза безводная, кремния диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: Опадрай II желтый (титана диоксид, краситель оксид железа желтый, тальк, частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол 3350).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дапаглифлозин является мощным селективным обратимым ингибитором натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). Данный котранспортер селективно экспрессируется в почках. Он не обнаруживается в печени, жировой ткани, мочевом пузыре, скелетных мышцах, головном мозге, молочных железах и других (всего более 70) тканях организма. SGLT2 – это основной переносчик, принимающий участие в реабсорбции глюкозы в канальцах почек. У больных СД2 (сахарным диабетом второго типа), несмотря на гипергликемию, продолжается обратное всасывание глюкозы в почечных канальцах. Дапаглифлозин снижает реабсорбцию глюкозы в канальцах почек, что способствует ее дальнейшему выведению с мочой. В результате действия Форсиги уменьшается концентрация глюкозы натощак и после приема пищи. Кроме того, у больных СД2 снижается уровень гликозилированного гемоглобина.

Уже после приема первой дозы Форсиги наблюдается глюкозурический эффект, сохраняющийся в течение следующих 24 ч и продолжающийся на протяжении всего лечения. Количество глюкозы, которая выводится почками посредством данного механизма, зависит от СКФ (скорости клубочковой фильтрации) и уровня глюкозы в крови. Препарат не влияет на нормальную продукцию эндогенной глюкозы при гипогликемии. Его действие не зависит от чувствительности к инсулину и секреции инсулина. В проведенных клинических исследованиях было отмечено улучшение функции бета-клеток.

Почечное выведение глюкозы вследствие применения дапаглифлозина сопровождается расходом калорий и снижением веса. Также отмечаются слабый диуретический и транзиторный натрийуретический эффекты.

Форсига не влияет на другие переносчики глюкозы, которые осуществляют ее транспорт к периферическим тканям. Селективность препарата к SGLT2 более чем в 1400 раз больше, чем к SGLT1 (основной транспортер, отвечающий за кишечную абсорбцию глюкозы).

При применении дапаглифлозина возникает осмотический диурез и увеличивается объем мочи, что сопровождается незначительным транзиторным увеличением выведения натрия (сывороточная концентрация натрия не изменяется).

Фармакокинетика

Абсорбция препарата быстрая и полная. Таблетки можно принимать в любое время, независимо от времени приема пищи. В течение 2 ч после приема Форсиги натощак в плазме крови отмечается максимальная концентрация дапаглифлозина. Пропорционально дозе препарата увеличиваются значения AUC (площадь под кривой «концентрация – время») и Cmax (максимальной плазменной концентрации). Абсолютная биодоступность составляет 78%. Фармакокинетика дапаглифлозина при приеме пищи, особенно с высоким содержанием жиров, может изменяться, однако такие изменения не имеют клинического значения. Более 91% действующего вещества связывается с белками плазмы.

После однократного приема Форсиги в дозе 10 мг средний период полувыведения из плазмы составлял 12,9 ч. В результате метаболизма образуется несколько метаболитов, основным из которых является неактивный дапаглифлозин-З-О-глюкуронид (на его долю приходится около 42%). Доли остальных метаболитов не превышают 5%. Основной фермент, принимающий участие в метаболизме препарата, это – UGT1A9 (уридиндифосфатглюкуронозилтрансфераза 1А9), который присутствует в почках и печени. Участие изоферментов цитохрома CYP в метаболизме дапаглифлозина незначительное.

Основной путь выведения препарата и его метаболитов – через почки (преимущественно в форме метаболитов). Небольшая часть выводится через кишечник.

У пациентов с нарушениями функции почек изменяется системная экспозиция дапаглифлозина и количество глюкозы, выводимой почками за одни сутки. У больных СД2 с легкой, средней или тяжелой почечной недостаточностью системная экспозиция дапаглифлозина была выше соответственно на 32, 60 и 87%, чем у пациентов с СД2 с нормальной почечной функцией. При нормальной функции почек в сутки выводилось 85 г глюкозы с мочой, а при легкой, средней и тяжелой почечной недостаточности это значение составляло 52, 18 и 11 г глюкозы соответственно.

У больных с легкой или средней степенью тяжести печеночной недостаточности средние значения AUC и максимальной плазменной концентрации были выше на 36% и 12% соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако клинического значения данные различия не имеют, поэтому у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы Форсиги не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности средние значения AUC и максимальной плазменной концентрации были выше на 67% и 40% соответственно (в сравнении со здоровыми добровольцами).

У пожилых пациентов (в возрасте до 70 лет) не отмечалось значимого увеличения экспозиции дапаглифлозина, однако возможно увеличение экспозиции из-за возрастного снижения функции почек.

Среднее значение AUC препарата в равновесном состоянии у женщин было на 22% больше аналогичного показателя у мужчин.

Показания к применению

Форсигу применяют для улучшения контроля гликемии при сахарном диабете второго типа дополнительно к физическим нагрузкам и диете. Препарат назначают в качестве монотерапии, в дополнение к метформину (если отсутствует адекватный гликемический контроль при монотерапии метформином), а также в качестве стартового комбинированного лечения с метформином (если данная терапия целесообразна).

Противопоказания

  • диабетический кетоацидоз;
  • сахарный диабет первого типа;
  • средняя и тяжелая почечная недостаточность (при СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м 2 );
  • терминальная стадия почечной недостаточности;
  • недостаточность фермента лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (так как таблетки содержат лактозу);
  • снижение объема циркулирующей крови (например, вследствие острых желудочно-кишечных расстройств);
  • одновременный прием петлевых диуретиков;
  • период беременности и лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • пожилой возраст старше 75 лет (для начала лечения);
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам таблеток.

Относительные (Форсигу применяют с осторожностью):

  • повышенный уровень гематокрита;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • риск уменьшения объема циркулирующей крови;
  • инфекции мочевыделительной системы;
  • пожилой возраст (65–75 лет).

Форсига: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Форсига принимают внутрь, независимо от режима питания.

При применении в качестве монотерапии, а также в составе комбинированного лечения с метформином рекомендуемая суточная доза препарата составляет 10 мг (в один прием).

При стартовом комбинированном лечении с метформином препараты назначают в следующих суточных дозах: дапаглифлозин – 10 мг, метформин – 500 мг. При неадекватном контроле гликемии следует увеличить дозу метформина.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени начальная доза Форсиги составляет 5 мг. Если переносимость хорошая, то суточную дозу увеличивают до 10 мг.

У больных с легкими нарушениями функции почек Форсигу применяют в обычных дозах. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также терминальной почечной недостаточности препарат противопоказан.

У пожилых пациентов дозу дапаглифлозина не корректируют, однако следует учитывать, что в данной группе высок риск нарушений функции почек и снижения объема циркулирующей крови. У больных старше 75 лет Форсигу не применяют.

Побочные действия

  • пищеварительная система: нечасто – запор;
  • обмен веществ и питание: очень часто – гипогликемия (в случае комбинированного применения совместно с инсулином или производными сульфонилмочевины); нечасто – жажда, снижение объема циркулирующей крови;
  • соединительная ткань и костно-мышечная система: часто – боль в спине;
  • мочевыделительная система: часто – полиурия, дизурия; нечасто – преобладание ночного диуреза над дневным;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – усиленное потоотделение;
  • инвазии и инфекции: часто – инфекции мочевыводящих путей, баланит, вульвовагинит и другие подобные инфекции половых органов; нечасто – вульвовагинальный зуд;
  • данные лабораторных и инструментальных исследований: часто – повышение уровня гематокрита, дислипидемия; нечасто – повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Читайте также:  Анализ крови на беременность на ранних сроках; Зачатие

Передозировка

Форсига безопасна и хорошо переносится при превышении рекомендованной дозы даже в 50 раз (у здоровых добровольцев). В течение как минимум 5 дней после приема 500 мг дапаглифлозина в моче определялась глюкоза, однако случаев гипотонии, обезвоживания, дисбаланса электролитов или клинически значимого изменения интервала QTc не выявлено.

При передозировке рекомендуется поддерживающая терапия. Неизвестно выводится ли дапаглифлозин с помощью гемодиализа.

Особые указания

У всех пациентов необходимо контролировать функцию почек до начала лечения препаратом и не менее одного раза в год впоследствии; до начала одновременного применения с препаратами, потенциально снижающими функцию почек, а также периодически впоследствии; 2–4 раза в год при нарушениях функции почек, близких по значению к нарушениям функции почек средней степени тяжести. Прием Форсиги следует прекратить при СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м 2 или снижении клиренса креатинина менее 60 мл/мин.

Повышенный диурез, вызываемый дапаглифлозином, может сопровождаться незначительным падением артериального давления. У пациентов с очень высоким содержанием глюкозы в крови диуретическое действие препарата может быть более выраженным.

Форсигу с осторожностью назначают пациентам, для которых даже незначительное снижение артериального давления на фоне лечения препаратом может представлять определенный риск (например, при сердечно-сосудистых заболеваниях и артериальной гипотензии в анамнезе, при одновременном применении гипотензивных средств, а также у пожилых людей).

В случае снижения объема циркулирующей крови прием Форсиги следует приостановить до коррекции данного состояния.

При выведении глюкозы почками увеличивается риск развития инфекций мочевыделительных путей, поэтому у пациентов с уросепсисом или пиелонефритом в период лечения этих заболеваний рекомендуется временно отменить терапию дапаглифлозином.

У пациентов пожилого возраста увеличен риск снижения объема циркулирующей крови (особенно на фоне приема диуретиков). Так, среди больных старше 65 лет нежелательные реакции, обусловленные снижением объема циркулирующей крови, возникали чаще.

У пациентов, принимающих таблетки Форсига, результаты анализа мочи на глюкозу будут положительными, поскольку механизм действия препарата связан именно с выведением сахара крови через почки.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Соответствующих исследований не проводилось.

Применение при беременности и лактации

Влияние дапаглифлозина на развитие плода и течение беременности не изучалось, поэтому препарат противопоказан в период беременности. Если беременность наступила во время лечения Форсигой, следует немедленно прекратить терапию.

Данные о проникновении дапаглифлозина и его метаболитов в грудное молоко отсутствуют, поэтому в период лактации препарат не применяют.

Применение в детском возрасте

Форсига противопоказана детям и подросткам в возрасте до 18 лет (нет информации о безопасности и эффективности дапаглифлозина для данной возрастной группы).

При нарушениях функции почек

Форсигу не назначают пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, а также больным с терминальной стадией почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Дапаглифлозин с осторожностью применяют при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Применение в пожилом возрасте

Форсигу не используют в качестве начального средства терапии СД2 у пациентов старше 75 лет (отсутствуют данные о его безопасности в этом возрасте).

Лекарственное взаимодействие

Форсига может усиливать диуретическое действие петлевых и тиазидных диуретиков, что в свою очередь приводит к повышению риска возникновения артериальной гипотензии и обезвоживания.

Дапаглифлозин не ингибирует и не индуцирует изоферменты системы цитохрома Р450, поэтому не ожидается какого-либо лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизм которых происходит под влиянием перечисленных изоферментов.

Метформин, ситаглиптин, воглибоза, буметанид, симвастатин, пиоглитазон, глимепирид, гидрохлоротиазид или валсартан не изменяют фармакокинетику дапаглифлозина.

Рифампицин на 22% снижает системную экспозицию дапаглифлозина, однако клинически значимого влияния на выведение глюкозы почками не выявлено. Также не следует ожидать клинически значимых взаимодействий при одновременном применении с фенитоином, карбамазепином или фенобарбиталом.

Мефенамовая кислота на 55% увеличивает AUC дапаглифлозина, но при этом суточное выведение глюкозы с мочой не меняется.

Влияние алкоголя, курения, приема растительных препаратов и специальной диеты на фармакокинетику Форсиги не изучалось.

Аналоги

Аналогами Форсиги являются Астрозон, Глибенкламид, Джардинс, Инвокана, Кутерн, Метформин, Суглат, Сигдуо Лонг, Яситара и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 30 °С.

Срок годности таблеток – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Форсиге

По отзывам, Форсига является очень эффективным средством, при применении которого отмечено значительное снижение сахара в крови. Кроме того, у пациентов уменьшается концентрация холестерина и нормализуется артериальное давление. Приятным побочным эффектом является снижение массы тела. Некоторые пациенты благодаря таблеткам Форсига смогли полностью отказаться от инсулина. Препарат не влияет на печень, в отличие от других лекарственных средств для снижения сахара в крови.

Основной недостаток – это побочные эффекты дапаглифлозина (обострение воспалительных заболеваний мочеполовой системы, зуд, одышка, частое мочеиспускание, лихорадка, нарушения сна), а также высокая стоимость Форсиги.

Цена на Форсигу в аптеках

Цена на Форсигу в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг (по 30 шт. в упаковке) составляет 1600–2235 руб.

Форсига

Форсига: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Forxiga

Код ATX: A10BX09

Действующее вещество: Дапаглифлозин (Dapagliflozin)

Производитель: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (США), Бристол-Майерс Сквибб Мэнюфэкчуринг Компани (Хумакао) (Пуэрто-Рико)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 2003 руб.

Форсига – пероральный гипогликемический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Форсиги – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желтые, двояковыпуклые; по 5 мг – круглые, на одной стороне с гравировкой «5», на другой – «1427»; по 10 мг – ромбовидные, на одной стороне с гравировкой «10», на другой – «1428» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 9 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: дапаглифлозин – 5 или 10 мг (моногидрат пропандиола дапаглифлозина – 6,15 или 12,3 мг соответственно);
  • вспомогательные компоненты (5/10 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 85,725/171,45 мг; безводная лактоза – 25/50 мг; кросповидон – 5/10 мг; диоксид кремния – 1,875/3,75 мг; стеарат магния – 1,25/2,5 мг;
  • оболочка (5/10 мг): Opadry II желтый (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 2/4 мг; диоксид титана – 1,177/2,35 мг; макрогол 3350 – 1,01/2,02 мг; тальк – 0,74/1,48 мг; краситель оксид железа желтый – 0,073/0,15 мг) – 5/10 мг.

Фармакологические свойства

Активное вещество Форсиги – дапаглифлозин, является мощным [константа ингибирования (Ki) – 0,55 нМ] селективным обратимым ингибитором натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2), который селективно экспрессируется в почках, а более чем в 70 иных тканях организма (включая печень, скелетные мышцы, жировую ткань, молочные железы, мочевой пузырь и головной мозг) не обнаруживается.

SGLT2 – основной переносчик, участвующий в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. При сахарном диабете 2 типа (СД2) реабсорбция глюкозы в почечных канальцах продолжается, несмотря на гипергликемию. Дапаглифлозин, тормозя почечный перенос глюкозы, уменьшает ее реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению почками глюкозы. В результате действия дапаглифлозина у больных с СД2 уменьшается концентрация глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижается концентрация гликозилированного гемоглобина.

Глюкозурический эффект (выведение глюкозы) наблюдается уже после приема первой дозы Форсиги, действие сохраняется на протяжении последующих 24 часов и продолжается в течение всего периода применения. Количество выводимой почками за счет этого механизма глюкозы зависит от скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и концентрации глюкозы в крови. Дапаглифлозин нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию не нарушает. Действие вещества от секреции инсулина и чувствительности к нему не зависит. В клинических исследованиях Форсиги отмечено улучшение функции β-клеток.

Вызванное дапаглифлозином выведение глюкозы почками сопровождается потерей калорий и уменьшением веса. Ингибирование натрий-глюкозного котранспорта протекает со слабым транзиторным натрийуретическим и диуретическим эффектами.

На прочие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, дапаглифлозин воздействия не оказывает. Вещество проявляет больше чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, который является основным транспортером в кишечнике, отвечающим за всасывание глюкозы.

Фармакодинамика

Согласно данным клинических испытаний, при СД2 на фоне проведения длительного курса (до 2 лет) в суточной дозе 10 мг выведение глюкозы поддерживалось в течение всего периода приема препарата.

Выведение глюкозы почками также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи, сохраняющемуся на протяжении 12 недель (375 мл/сут). Увеличение объема мочи сопровождалось транзиторным и незначительным увеличением выведения натрия почками, что к изменениям сывороточной концентрации натрия в крови не приводило.

Читайте также:  Определение кислотности желудка - ПроМедицина Уфа

Также по результатам исследований установлено, что применение препарата приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления (САД и ДАД) на 3,7 и 1,8 мм рт. ст. (соответственно) на 24 неделе приема по 10 мг дапаглифлозина в день в сравнении с группой плацебо (снижение САД и ДАД – на 0,5 мм рт. ст.). Аналогичное действие наблюдалось в течение 104 недель лечения.

При применении 10 мг дапаглифлозина в день у пациентов с СД2 с артериальной гипертензией и неадекватным контролем гликемии, получающих блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, в т. ч. в сочетании с прочими гипотензивными препаратами, через 12 недель терапии по сравнению с плацебо было отмечено снижение показателя гликозилированного гемоглобина на 3,1% и уменьшение САД на 4,3 мм рт. ст.

Фармакокинетика

Дапаглифлозин после приема внутрь полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Возможен прием препарата как во время приема пищи, так и вне его. Cmax (максимальная концентрация вещества) дапаглифлозина в плазме крови, как правило, достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») увеличиваются пропорционально получаемой дозе. Абсолютная биодоступность вещества при приеме внутрь в дозе 10 мг – 78%. У здоровых добровольцев прием пищи на фармакокинетику дапаглифлозина оказывает умеренное влияние. Прием пищи с высоким содержанием жиров понижал Cmax дапаглифлозина на 50%, удлинял Tmax (время достижения максимальной концентрации) в плазме примерно на 1 час, но не оказывал влияния на AUC в сравнении с приемом натощак. Эти изменения клинически значимыми не являются.

Связывание дапаглифлозина с белками плазмы – приблизительно 91%. Нарушения функции почек/печени и иные болезни на этот показатель не влияют.

Дапаглифлозин является С-связанным глюкозидом, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью. Вещество метаболизируется с образованием преимущественно дапаглифлозин-3-О-глюкуронида (неактивного метаболита).

61% принятой дозы после перорального приема 50 мг 14 С-дапаглифлозина метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид (на его долю приходится 42% общей плазменной радиоактивности). Доля неизмененного препарата – 39% общей плазменной радиоактивности, остальных метаболитов по отдельности – до 5%. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и прочие метаболиты фармакологического действия не оказывают.

Средний T1/2 (период полувыведения) из плазмы у здоровых добровольцев составляет 12,9 ч после однократного приема 10 мг дапаглифлозина. Выведение вещества и его метаболитов происходит преимущественно почками, меньше 2% – в неизмененном виде. После приема 50 мг 14 С-дапаглифлозина обнаруживается 96% радиоактивности (в моче – 75%, в фекалиях – 21%). Приблизительно 15% радиоактивности, обнаруженной в кале, является неизмененным дапаглифлозином.

В равновесном состоянии (среднее значение AUC) системная экспозиция дапаглифлозина у больных с СД2 и легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности была выше на 32%, 60% и 87% соответственно, чем при нормальной почечной функции. Количество глюкозы, которая выводится почками в течение 24 часов при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависит от состояния почечной функции. У больных с СД2 и нормальной функцией почек и легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности в сутки выводится 85, 52, 18 и 11 г глюкозы соответственно. Различий в связывании дапаглифлозина с белками у здоровых добровольцев и у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести не выявлено. Неизвестно, влияет ли гемодиализ на экспозицию дапаглифлозина.

При легкой или средней степени тяжести печеночной недостаточности средние значения Cmax и AUC дапаглифлозина были на 12% и 36% (соответственно) выше в сравнении со здоровыми добровольцами (клинического значения не имеют). При тяжелой степени печеночной недостаточности средние значения данных показателей выше на 40% и 67% (соответственно).

У пациентов старше 65 лет можно ожидать увеличения экспозиции, что связано со снижением функции почек.

Среднее значение AUC в равновесном состоянии у женщин на 22% превышает этот показатель у мужчин.

При повышенной массе тела отмечаются более низкие значения экспозиции (клинического значения не имеет).

Показания к применению

Форсигу назначают для лечения сахарного диабета 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям с целью улучшения гликемического контроля.

Препарат может применяться следующим образом:

  • монотерапия;
  • стартовая комбинированная терапия с метформином (в случае целесообразности этого сочетания);
  • добавление к лечению метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины (в т. ч. в сочетании с метформином), ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в т. ч. в сочетании с метформином), препаратами инсулина (в т. ч. в сочетании с одним или двумя пероральными гипогликемическими препаратами) в случаях отсутствия адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

  • наследственная глюкозо-галактозная непереносимость, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • терминальная стадия почечной недостаточности или почечная недостаточность средней/тяжелой степени тяжести (СКФ 2 );
  • диабетический кетоацидоз;
  • комбинированная терапия с петлевыми диуретиками либо уменьшенный объем циркулирующей крови, связанный, например, с острыми болезнями (такими как желудочно-кишечные заболевания);
  • возраст до 18 лет;
  • возраст от 75 лет (для начала применения);
  • беременность и период грудного кормления;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Форсига назначается под врачебным контролем):

  • повышенное значение гематокрита;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • риск уменьшения объема циркулирующей крови;
  • инфекции мочевыделительной системы;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Форсиги: способ и дозировка

Форсигу принимают внутрь. Прием пищи на эффективность терапии влияния не оказывает.

Рекомендованный режим дозирования – 1 раз в день по 10 мг.

При проведении комбинированной терапии с препаратами инсулина или препаратами, увеличивающими секрецию инсулина (в частности, с производными сульфонилмочевины), может потребоваться уменьшение их дозы.

Если Форсига применяется в стартовой комбинированной терапии с метформином, его суточная доза составляет 500 мг в 1 прием. При неадекватном гликемическом контроле дозу метформина увеличивают.

Начальная доза при тяжелых нарушениях печеночной функции составляет 5 мг. При хорошей переносимости возможно применение Форсиги 10 мг.

Побочные действия

К числу наиболее частых нежелательных явлений, приводящих к отмене Форсиги, относятся головокружение, инфекции мочевыводящих путей, тошнота, сыпь, повышение концентрации креатинина в крови. В одном случае было отмечено развитие нежелательного явления печени (аутоиммунный и/или лекарственный гепатит). Чаще всего во время терапии возникала гипогликемия.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 2 , препарат отменяют.

При нарушениях функции печени тяжелой степени экспозиция дапаглифлозина увеличена.

При очень высокой концентрации глюкозы в крови диуретический эффект может быть более выраженным.

Пациентам, для которых вызванное дапаглифлозином снижение АД может являться риском, например, при отягощенном анамнезе по сердечно-сосудистым заболеваниям, артериальной гипотензии, а также при проведении антигипертензивной терапии и у больных пожилого возраста, в период терапии нужно соблюдать осторожность.

Во время приема Форсиги рекомендовано осуществлять тщательный контроль объема циркулирующей крови и концентрации электролитов (в частности, физикальный осмотр, лабораторные анализы, включая гематокрит, измерение АД) на фоне сопутствующих состояний, которые могут стать причиной уменьшения этого показателя. При его уменьшении до коррекции этого состояния показано временное прекращение терапии.

Если в период терапии появляются такие симптомы, как боли в животе, тошнота, одышка, недомогание, рвота, необходимо проверить пациента на кетоацидоз (даже в случаях концентрации глюкозы в крови до 14 ммоль/л). При подозрении на развитие этого нарушения нужно рассмотреть возможность отмены/непродолжительного прекращения применения Форсиги и немедленно провести обследование.

К основным факторам, предрасполагающим к развитию кетоацидоза, относятся снижение дозы инсулина, низкая функциональная активность β-клеток, обусловленная нарушением функции поджелудочной железы, снижение калорийности потребляемой пищи или повышенная потребность в инсулине из-за инфекций, болезней, злоупотребления алкоголем или хирургического вмешательства. Этой группе больных препарат должен назначаться с осторожностью.

При выведении глюкозы почками может наблюдаться повышенный риск возникновения инфекций мочевыводящих путей, в связи с чем при лечении уросепсиса или пиелонефрита нужно рассмотреть возможность временной отмены Форсиги.

При пострегистрационном применении сообщали о серьезных инфекциях мочевыводящих путей, включая развитие уросепсиса и пиелонефрита, которые требовали госпитализации больных, принимающих Форсигу и другие ингибиторы SGLT2. Поскольку на фоне терапии ингибиторами SGLT2 возрастает вероятность появления инфекций мочевыводящих путей, за состоянием пациентов необходимо наблюдать на предмет развития таких инфекций. При подтверждении диагноза требуется незамедлительное лечение.

Опыт применения Форсиги у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I–II функционального класса по классификации NYHA ограничен, во время проведения клинических исследований препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III–IV класса не применялся.

Вследствие механизма действия Форсиги во время терапии результаты анализа мочи на глюкозу будут положительными.

Проводить оценку гликемического контроля при помощи определения 1,5-ангидроглюцитола не рекомендовано, поскольку измерение 1,5-ангидроглюцитола – ненадежный метод для принимающих ингибиторы SGLT2 пациентов. С целью оценки гликемического контроля должны быть использованы альтернативные методы.

Применение при беременности и лактации

Профиль безопасности не изучен, в связи с этим беременным и кормящим грудью женщинам Форсига не назначается.

Читайте также:  Как применять конский каштан в народной медицине

Применение в детском возрасте

Профиль безопасности не изучен, в связи с этим пациенткам младше 18 лет препарат не назначают.

При нарушениях функции почек

Больным с терминальной стадией почечной недостаточности или почечной недостаточностью средней/тяжелой степени (при клиренсе креатинина 2 ) принимать Форсигу противопоказано.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности терапия должна назначаться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Профиль безопасности Форсиги не изучен, в связи с этим пациентам от 75 лет начинать терапию противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

  • тиазидные и петлевые диуретики: усиление их диуретического эффекта и увеличение вероятности появления артериальной гипотензии и обезвоживания;
  • инсулин и лекарственные средства, увеличивающие секрецию инсулина: развитие гипогликемии; сочетание требует осторожности и, возможно, коррекции доз этих препаратов.

Аналоги

Информация об аналогах Форсиги отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Форсиге

Согласно отзывам, Форсига является эффективным препаратом, применяемым для выведения глюкозы из организма. В некоторых случаях терапия позволяет полностью отказаться от инсулина. Однако многие отмечают развитие выраженных побочных реакций, включая слишком частое мочеиспускание, обострение воспалительных болезней мочеполовой системы, нарушения сна, зуд, лихорадку, одышку.

Цена на Форсигу в аптеках

Примерная цена на Форсигу 10 мг (30 таблеток в упаковке) составляет 1470–2580 рублей.

«Форсига»: состав, описание препарата, инструкция по применению, перечень аналогов, цена и отзывы

«Форсига» является единственным ингибитором SGLT2, отличающийся результативностью и безопасностью в течение четырех лет использования. Прием одной капсулы в сутки не зависимо от еды, поможет снизить кровяное давление, стабилизировать и закрепить гликированный гемоглобин (ГГ), и снизить вес. В нашей статье подано описание препарата «Форсига», инструкция по применению.

Состав

Согласно РЛС, «Форсига» состоит из:

  • действующего компонента: дапаглифлозина;
  • дополнительных компонентов: целлюлозы, безводной лактозы, кросповидона, диоксида кремния, стеарата магния.

Выпуск

Препарат выпускается только в таблетированной форме. Страна-производитель – США, но лицензия на производство принадлежит Великобритания.

Фармакологическая характеристика

Дапаглифлозин является мощным селективным обратимым ингибитором SGLT2. Он может экспрессироваться в почках и не обнаруживаться в других тканях. Данный ингибитор выступает в роли основного переносчика, участвующего в глюкозной реабсорбции, проходящей в почечных канальцах (ПК). Обратное глюкозное всасывание у диабетиков второй категории не прекращается даже на фоне гипергликемии. Замедляя перенос сахара почками, «Форсига» снижает его поглощение и активизирует вывод. В итоге, у диабетика снижается концентрация этого вещества до и после еды, а также понижается гликозилированный гемоглобин у диабетиков с СД2.

Медикамент не связан с продуцированием эндогенной глюкозы. На его действие не влияет инсулиновая секреция и восприимчивость организма к нему. Согласно результатам международных проверок, лекарство улучшает функциональность бета-клеток.

Глюкоза начинает выводиться сразу после первого употребления фармсредства. Длится этот процесс во время всей длительности лечения.

Фармакодинамическая характеристика

У здоровых людей и диабетиков, которые принимали «Форсигу», наблюдается увеличение глюкозного объема, выводимого почками. Это явление провоцирует диурез и увеличение количества урины. Это, в свою очередь, провоцировало повышенное выведение натрия, но на количество этого вещества в крови данный процесс не влиял.

Фармакокинетическая характеристика

Попадая в тело, далаглифлозин быстро и полноценно поглощается ЖКТ, поэтому таблетки можно пить независимо от еды. Наивысшая концентрация фиксируется через два часа (если принять лекарство натощак). Показатель абсолютной биодоступности – 78 процентов.

Связь дапаглифлозина и белков составляет более 90 процентов. У диабетиков с нарушенной почечной функциональностью этот показатель оставался таким же.

Показания и противопоказания лекарства от сахарного диабета

В аннотации указано, что «Форсига» создана для лечения СД второго типа.

Прописывать «Форсигу» противопоказано людям, которые страдают от:

  • СД первой категории;
  • кетоацидоза;
  • средней, тяжелой или терминальной почечной недостаточности;
  • лактозной невосприичивости;
  • лактазного дефицита;
  • глюкозо-галактозной непереносимости;
  • высокой чувствительности к составу «Форсиги».

Также лекарство не должно применяться:

  • в период вынашивания ребенка и лактации;
  • детьми, не достигшими18-ти лет;
  • больными, лечащимися «петлевым» диуретиком;
  • людьми с заниженным ОЦК;
  • диабетиками старше 74 лет.

Только при крайней необходимости препарат может быть прописан больным:

  • с серьезными сбоями в печеночной функциональности;
  • инфекционным поражением мочевыделительных органов;
  • у которых скакает ОЦК;
  • преклонного возраста;
  • с СН хронического характера;
  • с завышенным показателем гематокрита.

Побочные явления

Как показывает практика, фармсредство хорошо переносится пациентами. Однако у некоторых его прием провоцировал развитие:

  • вульвовагинита и вульвовагинального зуда;
  • баланита;
  • инфекционного заражения мочевыводящих путей;
  • гипогликемии;
  • снижения показателя ОЦК;
  • запора;
  • повышенного потоотделения;
  • болевых ощущений в спине;
  • никтурии (преобладания ночного мочеиспускания над дневным);

  • дизурии (нарушенного мочеиспускания;
  • полиурии (увеличенного мочеобразования);
  • дислипидемии;
  • увеличения гематокрита;
  • повышения креатининового уровня в теле;
  • увеличения уровня мочевины.

Дозировка и передозировка

Препарат принимается перорально, независимо от еды. Как монотерапию, «Форсигу» нужно применять по 10 мг в сутки.

Фармсредство могут назначать в комбинации с другими лекарствами. В таком случае его дозировка не изменяется.

Чтобы предотвратить гипогликемию, назначение «Форсиги» с инсулином или медикаментами, стимулирующими секрецию этого вещества, потребует уменьшение дозировки последних.

Пациентам с печеночными нарушениями (ПН) лекарственную дозировку не меняют. Людям с тяжелыми ПН снижают дозировку до 5 мг. Если их организм хорошо реагирует на «Форсигу», дозировку увеличивают до рекомендованной.

Пожилые диабетики не нуждаются в корректировке дозировки таблеток. Но при назначении «Форсиги» нужно учитывать факт, что эти больные подвержены почечным болезням и вероятности снижения ОЦК.

«Форсига» безопасна, и ее весьма легко переносят здоровые люди при разовом приеме 500 мг. После употребления диабетического лекарства глюкоза присутствовала в урине в течение пяти дней. Параллельно этому, никто с добровольцев не начал страдать:

  • обезвоживанием;
  • пониженным давлением;
  • электролитным дисбалансом.

Здоровые люди и больные с СД 2 типа, пьщие100 мг лекарства за раз 14 дней подряд страдали от развития гипогликемии чаще, чем те, кто пил 500 мг «Форсиги».

Если диабетику стало плохо после большой дозы лекарства, ему нужно провести поддерживающее лечение с учетом все нюансов его состояния. Применение гемодиализа для выведения препарата полноценно не изучалось.

Совместимость с другими медикаментами

Фарсредство может усиливать мочегонное действие диуретиков, что при не правильном употреблении медикаментов может спровоцировать обезвоживание и снижение давления в артериях.

Дапаглифлозин, действующий компонент «Форсиги», будет хорошим дополнением к:

  • «Метформину»;
  • «Пиоглитазону»;
  • «Ситаглиптину»;
  • «Глимепириду»;
  • «Валсартану»;
  • «Воглибозе»;
  • «Буметаниду».

Немного изменяются фармакокинетические свойства «Форсиги», если параллельно с ней диабетик будет принимать:

  • «Рифампицин»;
  • «Фенитоин»;
  • «Карбамазепин»;
  • «Фенобарбитал».

Но на глюкозном выходном объеме эти комбинации ни как не скажутся.

Пациентам, принимающим мефенаминовую кислоту и «Форсигу», не требуется корректировка дозы последней.

Специалисты пока не изучали способность алкоголя, никотина, пищевых ограничений и растительных лекарств влиять на фармакокинетические свойства препарата.

Важно! Эффективность препарата зависит от правильности почечной функциональности. Если отклонения средней тяжести, лечение «Форсигой» будет давать низкие результаты. При тяжелых нарушениях использование медикаментозного средства бесполезно.

Аналоги и синонимы

Поскольку «Форсига» является достаточно дорогим медикаментом, многие диабетики хотят найти более дешевый препарат с аналогичным механизмом действия. Предлагаем вашему вниманию наиболее эффективные заменители.

Наименование препарата Активный компонент Максимальная длительность терапевтического действия Стоимость (руб.)
НовоНорм Репаглинид 24 170 – 235
Джардинс Эмпаглифлозин 24 От 245
Диаглинид Репаглинид 24 От 235
Инвокана Канаглифлозин 24 От 2465

Заниматься подбором аналога должен только квалифицированный специалист.

Отзывы пациентов

Сегодня в интернете можно найти много отзывов о «Форсиге», и большинство из них положительные.

После рождения ребенка сильно поправилась, соблюдение диет не помогало сбросить лишние килограммы. Результаты обследования показали СД. Врач прописал «Диаформин». В течение трех препарат действовал нормально и контролировал сахар, но потом пришлось искать более эффективный заменитель. Посоветовали «Форсигу». Принимаю его уже год, очень довольна.

Начал пить «Форсигу» 4 года назад. Мне тогда было 66 лет, показатели сахара были выше 16 ммоль/л. Доктор посоветовал колоть инсулин, но я категорически против. Сейчас пью капсулу «Форсиги» утром и таблетку «Метформина» перед сном. Сахар снизился до 8.

Я на «Форсиге» уже 18 месяцев. Эндокринолог назначил медикамент, чтобы снизить ГГ (был 7,4). Кроме «Форсиги», я больше ничего не пью для контроля сахара. Систематически посещаю спортзал. Через 10 месяцев гемоглобин опустился до 5,6. За все время лечения не возникало ни каких побочных эффектов. Первые два месяца часто бегал в туалет, но теперь все стабилизировалось. Принимаю лекарство раз в два дня.

Цена, особенности хранения

Стоимость фармсредства достаточно высокая, поэтому не все могут себе его позволить. В среднем, цена за упаковку №30 варьируется в пределах 2390 – 2850 рублей. В аптеках лекарство продается без рецепта.

В руководстве указано, что, несмотря на всю эффективность описанного медикамента, его нужно принимать только по врачебному предписанию.

Ссылка на основную публикацию
Филлеры противопоказания Портал
Все о филлерах с гиалуроновой кислотой 28 июня 2018 г. 3 минуты на чтение Многие женщины недовольны состоянием кожи лица,...
ФГБУ «Национальный медицинский исследовательский центр кардиологии» Экспериментальное производство м
Городская клиническая больница им. М.Е. Жадкевича Новости Мы выполняем забор мазков на ПЦР (РНК коронавируса 2019-nCov). Ранняя диагностика онкозаболеваний В...
ФГДС подготовка, показания, результаты
Что такое фиброгастроскопия желудка? Заболевания желудка распространены по всему миру. Негативное значение заболеваний определяется высокой распространённостью, хроническим рецидивирующим течением, вызывающим...
Филогенез иммунной системы — Лекции Пашкова — Цель изучения биологии в медицинском вузе
Филогенез иммунной системы. ЛЕКЦИЯ № 24 ТЕМА: ЭВОЛЮЦИЯ ОРГАНОВ И СИСТЕМ. Цель: Знать сущность современных взглядов на происхождение Земли и...
Adblock detector