Эффективность и профиль безопасности нового антигиперурикемического препарата при подагре

Аллопуринол

  • Инструкция по применению
  • :
  • Аналоги
  • :
  • Цена
  • :
  • Статьи
  • :
  • Отзывы ( )

Аллопуринол: инструкция по применению

Одновременный прием препарата с пробенецидом уменьшает процесс выведения последнего. Также салицилаты и сульфинпиразон уменьшают эффективность препарата. Возможно увеличение эффективности антикоагулянтов кумаринового ряда. Сочетанный прием с ампициллинами повышает риск возникновения кожной сыпи …

Аллопуринол не принимают в период беременности, а также в период грудного вскармливания …

Применение повышенных доз Аллопуринола может вызвать тошноту, рвоту, расстройство стула, головокружения, олигурию. Специфический антидот неизвестен …

Препарат выпускается в форме таблеток в блистерной упаковке или флаконе …

Лекарственное средство следует хранить в месте, недоступном для проникновения детей …

Активным компонентом является аллопуринол …

Аденурик 120 : Аденурик 80

  • Метрогил (Бактерицидный лекарственный препарат, эффективен против различных вредоносных микроорганизмов. Активным веществом является метронидазол);
  • Арбидол (Противовирусный лекарственный препарат, применяемый в качестве терапии и профилактики гриппа группы А и В. Принимается внутрь в виде таблеток);
  • Полижинакс (Косплексный препарат, антибиотик, применяется в гинекологии при вульвовагините, цервиците различного генеза, в качестве профилактики);
  • Ампициллин (Полусинтетический антибиотик. Применяется для лечения инфекционных заболеваний: воспаление легких и бронхов, сепсис, менингит, инфекции мягких тканей);
  • Глиатилин (Нейропротекторный препарат. Применяется при острых периодах черепно-мозговых травм, изменениях в эмоциональной и поведенческой сфере);

Применение Аллопуринола

Аллопуринол – это лекарственное средство, которое влияет на процесс обмена мочевой кислоты. Применяют его в основном при гиперурикемии (повышенный уровень мочевой кислоты в организме) и осложнениях, связанных с этим состоянием (подагра, подагрический артрит, почечнокаменная болезнь, псориаз, гематобластомы). Препарат не устраняет боль при подагре, а эффективен в лечении ее хронической формы и предотвращает дальнейшие приступы. Суточная доза препарата составляет от 100 до 900 мг в день за 2-4 приема в зависимости от тяжести заболевания. Принимать Аллопуринол надо после еды. Во время лечения препаратом необходимо выпивать не менее 2 литров жидкости в день и контролировать диурез.

Аллопуринол при подагре

Аллопуринол не применяют в период обострения подагры, а назначают после снятия обострения. Действующее вещество препарата подавляет фермент ксантиноксидазу, который превращает ксантин в мочевую кислоту и блокирует образование камней-уратов в мочевых путях. Препарат назначают при первичной и вторичной подагре, которая связана с заболеваниями крови. Лекарство быстро оказывает лечебное действие: уменьшает узлы, что ведет к прекращению боли и делает суставы более подвижными. Обычно лечение начинают с минимальной дозировки – 100 мг в день, постепенно увеличивая ее. При этом необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в крови. Обычно уже через пару дней показатель снижается и через неделю достигает нормы. Но лечение обычно длительное (4-5 месяцев), дозу постепенно уменьшают, но полностью препарат не отменяют.

Аллопуринол: оригинальная инструкция по применению

Аллопуринол – лекарственный препарат, нарушающий синтез мочевой кислоты. Аллопуринол и его главное производное оксипуринол оказывают уростатическое действие.
Механизм действия аллопуринола связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и дальнейшее его превращение в мочевую кислоту.
Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты аллопуринол снижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов.

При приеме внутрь аллопуринол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).
Абсорбция аллопуринола проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке.
Учитывая продолжительный период выведения аллопуринола, в начале терапии возможна кумуляция препарата.
Период полувыведения аллопуринола составляет 2 часа.
Период полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов.

Оксипуринол – основной метаболит аллопуринола обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.
Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы.
Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% аллопуринола выводятся кишечником в течение 48-72 часов.
У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.
Абсолютная биодоступность при приеме 100 мг аллопуринола составляет 67%, при приеме 300 мг аллопуринола – 90%.

— гиперурикемия;
— первичная и вторичная подагра;
— мочекаменная болезнь с образованием мочекислых конкрементов, гемабластомы;
— цитостатическая и лучевая терапия опухолей;
— псориаз;
— травматический токсикоз;
— терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии;
— злокачественные новообразования и врожденные нарушения пуринового обмена у детей.

Таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально.
Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи.
При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты).
Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач. Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме.

Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием.
Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости корректировать её.
Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме. Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки). Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием).
При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль). Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Читайте также:  Менингит у детей что делать при воспалении оболочек мозга у ребенка Симптомы и последствия менингита

Дозирование для детей
Суточную дозу аллопуринола для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса. Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема.
Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.
Дозирование для пациентов отдельных групп
Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки.
Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения.
Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).

Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг аллопуринола в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки. При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа). Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю). При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — артериальная гипертензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко — гепатит; в единичных случаях — стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях — слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).
Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит; в единичных случаях — отеки, уремия, гематурия.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.
Со стороны обмена веществ: в единичных случаях — гиперлипидемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях — ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Дерматологические реакции: в единичных случаях — фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

— выраженные нарушения функции печени и/или почек;
— беременность, лактация;
— повышенная чувствительность к аллопуринолу.

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).
В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.
Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).
Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.
В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Аллопуринол при сочетанном приеме снижает выведение пробенецида.
Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность аллопуринола.
Аллопуринол замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних.
Повышается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме аллопуринола с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом.
Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.

Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида.
Повышается риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови).
Аллопуринол увеличивает при одновременном применении период полувыведения видарабина.
Препарат повышает плазменные концентрации циклоспорина при сочетанном приеме.
Аллопуринол может нарушать печеночный метаболизм фенитоина, однако клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Симптомы: при приеме 20 г аллопуринола у пациента с нормальной функцией почек отмечалось развитие рвоты и тошноты, а также головокружения и нарушений стула.
Описан случай приема 22,5 г аллопуринола, который не сопровождался развитием побочных эффектов. У пациентов с нарушениями функций почек при продолжительном приеме 200-400 мг аллопуринола в сутки отмечалось развитие кожных реакций, эозинофилии, гепатита, гипертермии и обострения заболевания почек.
Лечение: специфический антидот аллопуринола неизвестен. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии. Гемодиализ снижает плазменные концентрации аллопуринола.

Таблетки Аллопуринол 100 мг по 10 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке 3 или 5 блистерных упаковок.
Таблетки Аллопуринол 300 мг по 50 штук во флаконах из полимерных материалов, в картонной пачке 1 флакон.
Таблетки Аллопуринол-Эгис по 100 мг и 300 мг, во флаконах из полимерных материалов, в картонной пачке 1 флакон (50 штук).

Читайте также:  Тянущие боли в левом боку внизу живота при беременности причины, тревожные симптомы и лечение

Хранить при температуре ниже 25°С в недоступном для детей месте.
Срок хранения — 5 лет. Препарат нельзя использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

1 таблетка Аллопуринола 100 мг содержит:
действующе вещество: аллопуринол — 100 мг;
вспомогательные вещества: сахароза (сахар-песок рафинированный) — 20 мг; крахмал картофельный — 77,68 мг; магния стеарат (магний стеариновокислый) — 1 мг; желатин пищевой — 1,32 мг.

Аллопуринол отзывы:

Пью алопуринол, так как у меня повышенная мочевая кислота в крови. Врач сказал, что самым эффективным препаратом в этом случае являются именно эти таблетки. Конечно , почитав инструкцию становится немного не по себе . Такое количество побочных реакций, даже грустно как-то . Но таблетки пью, пока чувствую себя более или менее нормально, слегка тошнит и еще у меня полнейшая апатия и подавленное состояние. Надеюсь, что это только от препарата, а не от жизни

Если бы только голова кружилась, а то секса не хочется, жена в шоке, понос не покидает меня, скоро из дому не смогу выйти, работать нереально, высокое, очень высокое давление из-за него, соответственно глаза прям налитые кровью. Короче видон что надо, скоро подумают что алкоголик или что- то колю себе. Но зато шишка не болит. Но уж и не знаю что лучше. ((

я принимаю этот препарат через день по четвертинке таблетки. Не хочу пить много, так как побочные явления возникают — кружится голова и все такое. А так я за день очистилась чуть-чуть от кислотных отложений и самочувствие нормальное. Стараюсь также есть больше ощелачивающих продуктов и меньше кислотных. От такого приема я хорошо хожу в туалет, не надо пить слабительные, сплю прекрасно, не хромаю и температура тела повысилась, а то была всегда 35,5-35,8

Механизм действия аллопуринола

В соответствие с направленностью действия противоподагрические средства разделяют на 2 основные группы:

  1. Лекарственные средства, уменьшающие содержание мочевой кислоты в крови
  • угнетающие образование мочевой кислоты (аллопуринол);
  • усиливающие выведение мочевой кислоты или урикозурические (пробенецид, сульфинпиразон, бензбромарон, уродан, алломарон).
  1. Лекарственные средства, подавляющие явления острого подагрического артрита
  • нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон);

Механизм действия

К средствам, угнетающим образование мочевой кислоты в организме, относится аллопуринол (милурит). Препарат является структурным аналогом гипоксантина. В организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу. Механизм действия обоих соединений обусловлен их ингибирующим влиянием на ксантиноксидазу, что препятствует образованию из гипоксантина и ксантина мочевой кислоты. В результате этого аллопуринол понижает содержание мочевой кислоты и ее солей (уратов) в крови и препятствует их отложению в тканях.

К урикозурическим средствам относятся этамид и антуран. Препараты угнетают реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах, способствуя выделению ее с мочой из организма и тем самым снижению содержания в крови и тканях. Сульфинпиразон (антуран) является производным пиразолона (сходен по структуре с бутадионом). В больших дозах снижает реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных почечных канальцах, что повышает ее выведение с мочой. В малых дозах снижает секрецию мочевой кислоты, задерживая ее в организме. Уменьшает также выведение (секрецию) почками бензилпенициллина. Сульфинпиразон способен снижать агрегацию тромбоцитов.

Аналогичным механизмом урикозурического действия обладают пробенецид и этамид. Кроме того, оба препарата, как и антуран, уменьшают выведение бензилпенициллина и ряда других веществ, выделяющихся в почечные канальцы путем секреции.

Способностью увеличивать выделение мочевой кислоты через почки обладает также комбинированный препарат уродан, в состав которого входят соли пиперазина и лития, повышающие растворимость мочевой кислоты и тем самым облегчающие ее выделение с мочой. Однако по эффективности уродан значительно уступает другим противоподагрическим средствам, влияющим на синтез и выделение мочевой кислоты.

Эффективным урикозурическим средством является бензбромарон (нормурат, хипурик). Он угнетает реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных канальцах. Кроме того, ингибирует синтез пуриновых оснований и уменьшает всасывание мочевой кислоты в кишечнике. Полностью всасывается из пищеварительного тракта. Переносится хорошо.

Фармакокинетика

Аллопуринол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Период полужизни препарата в плазме составляет 2—8 ч, его активного метаболита — оксипуринола — 18—30 ч, что позволяет принимать всю суточную дозу препарата однократно. Аллопуринол не связывается с белками плазмы, экскретируется с мочой. Снижение содержания мочевой кислоты в крови и моче отмечается через 24—48 ч после приема препарата. Отмена аллопуринола приводит к восстановлению исходного уровня мочевой кислоты уже через несколько дней. Начальная доза составляет обычно 0,3—0,6 г в сутки, поддерживающая — 0,1—0,3 г в сутки.

Сульфинпиразон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Продолжительность действия около 10 ч. Препарат и его метаболиты выделяются почками.

Пробенецид является производным бензойной кислоты. Он хорошо всасывается при энтеральном введении. Максимальная концентрация в плазме накапливается в среднем через 3 ч. Действует продолжительно (t1/2 = 8-10 ч). Большая часть препарата связывается с белками плазмы. Выделяется он почками, преимущественно путем секреции. Пробенецид может вызывать раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, кожные аллергические реакции, образование камней в почках.

Бензбромарон ингибирует реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных канальцах и повышает ее выведение почками и через кишечник. Угнетает синтез пуринов. Быстро и полно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биотрансформируется в печени до бензарона и бромобензарона, обладающих фармакологической активностью. Выводится в основном с фекалиями и в небольших количествах — с мочой.

Место в терапии

Противоподагрические препараты используются при хроническом течении подагры с целью нормализации обмена мочевой кислоты и предупреждения приступов заболевания. Аллопуринол, антуран и этамид применяют при подагре, а также при полиартритах, протекающих с нарушениями пуринового обмена, при мочекаменной болезни с образованием уратов. Кроме того, аллопуринол применяют для профилактики гиперурикемии, возникающей вследствие усиленного распада нуклеопротеидов при некоторых заболеваниях (лейкоз, псориаз), а также при применении цитостатически действующих противоопухолевых средств и при лучевой терапии опухолей.

Читайте также:  10 лучших таблеток от зубной боли - рейтинг (Топ-10)

Антуран показан к применению также как альтернатива при непереносимости ацетилсалициловой кислоты для уменьшение риска внезапной смерти и/или повторного инфаркта миокарда; профилактики тромбоэмболических осложнений при имплантации искусственных сосудов и клапанов сердца, при наложении артериовенозного шунта при проведении гемодиализа; при состояниях после нарушения мозгового кровообращения вследствие тромбоза; при рецидивирующем тромбофлебите.

Переносимость и побочные эффекты

При применении аллопуринола возможны кожные аллергические реакции, диспепсические нарушения, обострения подагры, редко – угнетение лейкопоэза и апластическая анемия.

Из побочных эффектов сульфинпиразона наиболее характерно раздражающее действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта (поэтому препарат следует принимать с пищей), возможны аллергические реакции, образование камней в мочевыводящих путях, редко – угнетение кроветворения.

Прием бензбромарона у части пациентов может сопровождаться развитием диареи и зудящей кожной сыпью.

Использование антурана нередко сопровождается развитием аллергических реакций (кожная сыпь, дерматит, гипертермия), диспепсии, тошнотой, рвотой, болью в животе, диареей; желудочно-кишечными кровотечениями, агранулоцитозом, лейкопенией, тромбоцитопенией, апластической анемией, панцитопенией, обострением подагры (массивное выведение мочевой кислоты или литурез в начале лечения), нарушением функции почек.

Нежелательные эффекты бензбромарон аналогичны у других противоподагрических препаратов и большинстве случаев представлены желудочно-кишечными расстройствами (диарея), усилением суставных болей (в начале лечения), острыми приступами подагры, почечными симптомами отложения уратов, кожными аллергическими реакциями.

Противопоказания и предостережения

Противопоказаниями к применению аллопуринола являются выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату.

Этамид противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности, печеночной и/или почечной недостаточности.

Основными противопоказаниями к использованию антурана являются гиперчувствительность, «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин), нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), при выведении с мочой более 800 мг уратов/сут, сопутствующая терапия цитостатиками, лучевая терапия опухоли, нарушения со стороны крови, беременность, период лактации, детский возраст.

Механизм действия

К средствам, угнетающим образование мочевой кислоты в организме, относится аллопуринол (милурит). Препарат является структурным аналогом гипоксантина. В организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу. Механизм действия обоих соединений обусловлен их ингибирующим влиянием на ксантиноксидазу, что препятствует образованию из гипоксантина и ксантина мочевой кислоты. В результате этого аллопуринол понижает содержание мочевой кислоты и ее солей (уратов) в крови и препятствует их отложению в тканях.

К урикозурическим средствам относятся этамид и антуран. Препараты угнетают реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах, способствуя выделению ее с мочой из организма и тем самым снижению содержания в крови и тканях. Сульфинпиразон (антуран) является производным пиразолона (сходен по структуре с бутадионом). В больших дозах снижает реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных почечных канальцах, что повышает ее выведение с мочой. В малых дозах снижает секрецию мочевой кислоты, задерживая ее в организме. Уменьшает также выведение (секрецию) почками бензилпенициллина. Сульфинпиразон способен снижать агрегацию тромбоцитов.

Аналогичным механизмом урикозурического действия обладают пробенецид и этамид. Кроме того, оба препарата, как и антуран, уменьшают выведение бензилпенициллина и ряда других веществ, выделяющихся в почечные канальцы путем секреции.

Способностью увеличивать выделение мочевой кислоты через почки обладает также комбинированный препарат уродан, в состав которого входят соли пиперазина и лития, повышающие растворимость мочевой кислоты и тем самым облегчающие ее выделение с мочой. Однако по эффективности уродан значительно уступает другим противоподагрическим средствам, влияющим на синтез и выделение мочевой кислоты.

Эффективным урикозурическим средством является бензбромарон (нормурат, хипурик). Он угнетает реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных канальцах. Кроме того, ингибирует синтез пуриновых оснований и уменьшает всасывание мочевой кислоты в кишечнике. Полностью всасывается из пищеварительного тракта. Переносится хорошо.

Аллопуринол

Механизм действия

Ингибирует ксантиноксидазу, предотвращает переход гипоксантина в ксантин и образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма, способствует растворению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и почках. Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот.

Накопление в плазме ксантинов не нарушает нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость). Почечный клиренс ксантинов в 10 раз превышает клиренс мочевой кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровождается повышенным риском нефролитиаза.

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Предостережения

Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры.

Во время лечения следует обеспечивать ежедневный диурез не менее 2 л, поддерживать рН мочи на нейтральном или слабощелочном уровне.

Необходимо учитывать, что при адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почечных лоханках и попадание их в мочеточник (почечная колика).

При развитии острого приступа подагры необходимо дополнительно назначить противовоспалительные ЛС (в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВП или колхицина).

При нарушении функции почек и печени (повышение риска развития побочных эффектов) необходимо снизить дозы аллопуринола.

С осторожностью комбинировать с видарабином.

Детям назначают только при злокачественных новообразованиях и врожденных нарушениях пуринового обмена.

С осторожностью назначают:
■ при почечной недостаточности;
■ хронической сердечной недостаточности;
■ пациентам с сахарным диабетом;
■ пациентам с артериальной гипертензией.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Способ применения и дозы

Передозировка

Синонимы

Аллопуринол, Аллопуринола таблетки 0,1 г, Аллупол, Милурит, Пуринол, Аллопуринол-Эгис

Ссылка на основную публикацию
Эрсефурил® (Ercefuryl®) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные д
Аналоги Эрсефурила Для лечения диареи, вызванной бактериями, врачи часто назначают французские капсулы Эрсефурил. В детской практике они используются с 3...
ЭНТЕРОСГЕЛЬ инструкция по применению, описание лекарственного препарата ENTEROSGEL противопоказания
Инструкция по применению Энтеросгеля для детей Энтеросгель рекомендуется для лечения различных заболеваний и устранения негативных состояний у детей. Инфекции, аллергия,...
Энтеросгель инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены
Энтеросгель инструкция по применению Энтеросгель – современный препарат, который относится к группе энтеросорбентов. Данное лекарственное средство помогает вывести из организма...
Эруковая кислота в горчичном масле
Эруковая кислота - Erucic acid Интерактивное изображение ЧЕМБЛ1173380Y C08316Y 075441GMF2Y Эруковая кислота представляет собой мононенасыщенную жирную кислоту омега-9 , обозначенную...
Adblock detector