Студопедия — Пример рецепта

Инструкция по применению БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (BENZYLPENICILLIN SODIUM SALT)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого цвета.

1 фл.
бензилпенициллина натриевая соль 1000000 ЕД

1000000 ЕД — флаконы (10) — пачки картонные.
1000000 ЕД — флаконы (50) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей :

  • стафилококков (не образующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.;
  • грамотрицательных микроорганизмов : кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий , риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназуобразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.

Бензилпенициллин может использоваться изолированно, а также в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками.

Фармакокинетика

C max в плазме крови при в/м введении достигается через 20-30 мин. T 1/2 препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению

  • бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
  • сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит;
  • менингит;
  • остеомиелит;
  • инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит), раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
  • дифтерия;
  • скарлатина;
  • сибирская язва;
  • актиномикоз;
  • ЛОР-заболевания, глазные болезни.

Режим дозирования

Дозировка и длительность применения зависят от показаний и выраженности клинической картины. Лечение должно быть продолжено в течение двух дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.

Как правило, суточная доза для детей до 12 лет составляет 50000 ЕД/кг, для взрослых — 1000000-3000000 ЕД/сут.

Недоношенные дети и новорожденные (ВТ прибл. 3.5 кг):

  • 30000-100000 ЕД/кг/сут.

Дети до 1 года (ВТ до 10 кг):

  • 30000-100000 ЕД/кг/сут.

Дети от 1 до 12 лет (ВТ от 10 до 38 кг):

  • 30000 ЕД/кг/сут.

Взрослые (ВТ от 40 кг и выше):

  • 1000000-5000000 ЕД/сут.

Особые случаи дозировки:

Сепсис, вызванный грамотрицательными возбудителями (Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Alcaligenes faecalis, Salmonellae, Shigellae и Proteus mirabilis:

  • при наличии чувствительных микроорганизмов взрослые получают 20000000-80000000 ЕД/сут.

Бактериальный эндокардит:

  • при наличии чувствительных микроорганизмов взрослые получают 10000000-80000000 ЕД/сут в/в в комбинации со 120-240 мг гентамицина в сутки или 1-2 г стрептомицина в сутки в/м.

Менингит:

  • вследствие повышенной склонности к судорожным реакциям взрослым не следует назначать препарат в дозах, превышающих 20000000-30000000 ЕД/сут, а детям — не более чем 12000000 ЕД/сут.

Больным со стрептококковой инфекцией лечение должно проводиться не менее 10 дней.

Врожденный сифилис:

  • 50000 ЕД/кг/сут в течение 10-14 сут.

Профилактика дифтерии :

  • 300000-600000 ЕД/сут.

Нейросифилис:

  • 2400000 ЕД/сут в течение 10-14 суток в сочетании с пробенецидом.

Острая неосложненная гонорея:

  • разовая доза как для мужчин, так и для женщин 4500000 ЕД.

Хроническая осложненная гонорея:

  • суточная доза 3000000 ЕД в течение 5-7 дней как для мужчин, так и для женщин.

Растворить содержимое флакона в 5-8 мл воды для инъекций; перед употреблением хорошо встряхнуть с целью перемешивания; вводить путем глубокой в/м инъекции в верхненаружный квадрат ягодичной мышцы или в верхнеглютеальное поле по методике Hochstetter; при повторных введениях менять место инъекции.

Натриевая соль бензилпенициллина по 500000 ЕД 3-6 раз/сут.

У больных с выраженными степенями печеночной и/или почечной недостаточности желательно уточнять разовые дозы или интервалы между дозами в значениями клиренса креатинина.

Читайте также:  ЦИТОФЛАВИН инструкция по применению, описание лекарственного препарата CYTOFLAVIN противопоказания,

Дозировка, основанная на клиренсе креатинина:

    Клиренс креатинина мл/мин100-6050-4030-10Со стороны ЖКТ:

    • изредка отмечаются стоматиты и глосситы. Тошнота, рвота. Возникшая при назначении антибиотиков диарея должна вызывать настороженность в отношении псевдомембранозного колита (возможность появления устойчивых микроорганизмов или грибков) и дальнейшее лечение должно быть специфическим для микроорганизма-возбудителя. При появлении суперинфекции следует принять соответствующие меры.

    Аллергические:

    • должное внимание следует уделить побочным эффектам, а именно анафилаксии, крапивнице, лихорадке, суставным болям, ангионевротическому отеку, мультиформной эритеме и эксфолиативному дерматиту.

    Вследствие бактериолизиса при инфекциях, вызванных эндотоксинпродуцирующими бактериями, такими как сальмонеллы, лептоспиры или трепонемы (лечение по поводу сифилиса), может отмечаться реакция Яриш-Герксхаймера (Джариш-Герксгеймера) вследствие бактериолизиса.

    Гематологические:

    • гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения или эозинофилия.

    Нарушение насосной функции миокарда.

    Изредка, при ранее существующей нефропатии, могут встречаться альбуминурия и гематурия. Наблюдающиеся в отдельных случаях при назначении бензилпенициллина олигурия или анурия, обычно проходят через 48 ч после прекращения лечения. Диурез может быть восстановлен назначением 10% раствора маннитола.

    Противопоказания к применению

    • случаи повышенной чувствительности к пенициллину (в том числе и к другим β-лактамным антибиотикам);
    • аллергические реакции на пенициллин требуют немедленного прекращения введения препарата и проведение необходимых терапевтических мероприятий. У больных с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам могут быть перекрестные реакции гиперчувствительности (5-10% случаев).

    С осторожностью назначать пенициллина больным с аллергией.

    Банальные инфекции не требуют лечения бензилпенициллином.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    Применение у детей

    Как правило, суточная доза для детей до 12 лет составляет 50000 ЕД/кг.

    Недоношенные дети и новорожденные (ВТ прибл. 3.5 кг):

    • 30000-100000 ЕД/кг/сут.

    Дети до 1 года (ВТ до 10 кг):

    • 30000-100000 ЕД/кг/сут.

    Дети от 1 до 12 лет (ВТ от 10 до 38 кг):

    • 30000 ЕД/кг/сут.

    Особые указания

    При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение бензилпенициллином, и, при необходимости, назначить симптоматическое лечение.

    Необходимо соблюдать предосторожности при лечении больных с кардиопатией, гаповолемией (при воспалении объема циркулирующей крови), эпилепсией, нефропатией и патологией печени.

    При назначении в высоких дозах на срок более пяти дней рекомендуются исследования электролитного баланса, функции почек, печени и гематологические анализы.

    В соответствии с рекомендациями ВОЗ лечение при стрептококковых инфекциях должно продолжаться, по крайней мере, 10 дней.

    У больных, получающих бензилпенициллин может быть ложноположительная реакция мочи на сахар.

    У больных диабетом может быть задержка всасывания бензилпенициллина из внутримышечных депо.

    Возможно применение бензилпенициллина при беременности и лактации по назначению врача.

    При длительном лечении антибиотиками следует принимать во внимание возможность появления резистентных штаммов микроорганизмов и грибков.

    В случае венерических заболеваний, если есть подозрение на сифилис, перед началом лечения и впоследствии на протяжении, по крайней мере, 4 мес следует провести исследования в темном поле и серологические анализы.

    Передозировка

    Данные о передозировке препарата Бензилпенициллина натриевая соль не предоставлены.

    Лекарственное взаимодействие

    Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

    При одновременном применении с бензилпенициллином противовоспалительных, противоревматических и жаропонижающих препаратов, особенно индометацина, фенилбутазона и салицилатов, может наблюдаться подавление по конкурентному типу механизма выведения. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли. Аллопуринол при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

    94. Benzylpenicillinum-kalium

    94. Benzylpenicillinumkalium

    Бензилпенициллина калиевая соль

    Бензилпенициллина калиевая соль является солью бензилпеницилли-новой кислоты, продуцируемой Penicillium notatum или другими род­ственными организмами или получаемой другими методами и облада­ющей антимикробным действием.

    Содержание C16H17KN24S не менее 90% и содержание суммы пенн-циллииов в препарате не менее 96%.

    Примечание. При определении активности биологическим ме­тодом общая активность препарата (сумма пенициллинов) не менее 96%. Теоретическая активность калиевой соли бензилпеницилли­на 1600 ЕД/мг. 0,0005988 мг химически чистой натриевой соли бензилпенициллина соответствует одной единице действия (ЕД) (стр. 943).

    Точность определения должна быть такова, чтобы доверитель­ные пределы при Р = 95% отклонялись от среднего значения не более чем на ±5% (стр. 963).

    Средняя величина найденной активности должна быть не ме­нее 1530 ЕД/мг.

    Описание. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен. Легко разрушается при действии кислот, щело­чей и окислителей, при нагревании в водных растворах, а также при действии пснициллиназы. Медленно разрушается при хранении в раст­ворах при комнатной температуре.

    Растворимость. Очень легко растворим в воде, растворим в этиловом и метиловом спиртах.

    Подлинность. Несколько кристаллов препарата помещают на пред­метное стекло или в фарфоровую чашку, прибавляют 1 каплю раст­вора, состоящего из 1 мл 1 н. раствора гидроксиламина гидрохлорида и 0,3 мл 1 н. раствора едкого натра. Через 2-3 минуты к смеси при­бавляют 1 каплю 1 н. раствора уксусной кислоты, тщательно переме­шивают, затем прибавляют 1 каплю раствора нитрата меди; выпадает осадок зеленого цвета.

    Около 0,1 г препарата сжигают в тигле. Остаток дает характерную реакцию А на калий (стр. 744).

    Прозрачность и цветность раствора. 3% раствор препарата в воде для инъекций должен быть бесцветным и прозрачным в течение 24 ча­сов при температуре не выше 10°.

    Удельное вращение не менее +270° (2% раствор препарата в свеже-прокипяченной и охлажденной воде).

    Показатель поглощения. Оптическая плотность 0,18% свежеприготов­ленного раствора препарата в кювете с толщиной слоя 1 см при дли­не волны 280 нм не более 0,18. Разность между оптическими плотно­стями при длинах волн 263 нм и 280 нм не менее 0,72.

    Кислотность или щелочность. рН 5,5-7,5 (2% водный раствор, по­тенциометрически).

    Потеря в весе при высушивании. Около 2 г препарата (точная на­веска) сушат при 100-105° до постоянного веса. Потеря в весе не должна превышать 1%.

    Испытание на токсичность. Тест-доза 5000 ЕД в объеме 0,5 мл воды, внутривенно (стр. 952). Срок наблюдения 24 часа.

    Испытание на пирогенность. Тест-доза 5000 ЕД в 1 мл воды на 1 кг, внутривенно (стр. 953).

    Примечание. Препарат, предназначенный для наружного при­менения, не подвергается испытанию на пирогенность.

    Испытание на стерильность. Препарат должен быть стерильным (стр. 956).

    Количественное определение. Сумма пенициллинов. Около 0,06 г препарата (точная навеска) растворяют в воде в мерной колбе емко­стью 100 мл, доводят объем раствора водой до метки и перемешивают. Далее проводят определение, как указано на стр. 980.

    Один мг стандартного препарата натриевой соли бензилпенициллина соответствует 1,045 мг суммы пенициллинов, в пересчете на бензилпени­циллина калиевую соль.

    Бензилпенициллин. Определение содержания бензилпенициллина про­водят, как указано в статье «Определение бензилпенициллина в препа­ратах пенициллина» (стр. 979). 1 г осадка соответствует 0,8322 г C16H17KN24S.

    Термостабильность. При нагревании препарата в течение 11/2 часов при 170° допускается снижение содержания суммы пенициллинов не бо­лее чем на 10% (стр. 981).

    Упаковка. Во флаконы, герметически закрытые резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД и 1 000 000 ЕД. Каждый флакон должен содержать не менее 90% и не более 110% количества ЕД, указанных на этикетке.

    Препарат, предназначенный для изготовления лекарственных форм для наружного употребления, выпускают в стеклянных банках с навин­чивающимися крышками, залитыми парафином или мастикой, от 0,5 кг и выше активного вещества в пересчете на химически чистую натриевую соль бензилпенициллина.

    Хранение. Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре.

    F0537 Rp.: Benzylpenicillini-кalii 1000000 ED

    Бензилпенициллина калиевой соли 1000000 ЕД

    Раствора натрия хлорида 0,9 % — 10 мл

    Rp.: Benzylpenicillini-кalii 1000000 ED

    Sol. Natrii chloridi 0,9% — 10 ml

    Misce. Da. Signa. Глазные капли

    Определение и дисперсологическая характеристика лекарственной формы.

    Выписана сложная жидкая лекарственная форма для инстилляции в глаз: глазные капли. Истинный раствор. Капли содержат антибиотик.

    Требования к лекарственной форме. Капли должны быть стерильны, выдерживать испытания на механические включения, изотоничны слезной жидкости, стабильны.

    Совместимость ингредиентов. Ингредиенты совместимы.

    Проверка доз веществ списков А, Б и ПКУ. Не требуется, так как лекарственная форма предназначена для наружного применения. Веществ на ПКУ нет.

    Расчеты. Масса бензилпенициллина калиевой соли: 1600 ЕД — 0,001,

    1000000 ЕД — Х. Х = 0,63

    Уточнить количество нулей в активности соли (1 млн или 100 тыс)

    Т.к. глазные капли должны быть изотоническими, их готовят на изотоническом растворе натрия хлорида. Масса натрия хлорида: 0,9 – 100 мл

    Х – 10 мл, Х = 0,09.

    Состав глазных капель не приведен в приказе № 214. Общий объем 10 мл. НДО (норма допустимых отклонений) от общего объема – ± 10% (± 1 мл).

    Benzylpenicillinum-кalium (бензилпенициллина калиевая соль) — Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте. Теоретическая активность – 1600 ЕД в 1 мг.

    Natrii chloridum (натрия хлорид) – белые кубические кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, соленого вкуса. Растворим в воде.

    Aqua purificata (Вода очищенная) — бесцветная, прозрачная жидкость, без запаха и вкуса, имеет значение pH = 5,0 — 7,0, не содержит хлоридов, сульфатов, нитратов, восстанавливающих веществ, кальция, углерода диоксида, тяжелых металлов, сухой остаток не более 0,001%, аммиака не более 0,00002%. В 1 мл воды очищенной не более 100 микроорганизмов при отсутствии Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, S. aureus. Хранение. В асептических условиях не более 3 суток в закрытых емкостях.

    Технология и ее обоснование. Глазные капли готовят в асептических условиях, массо-объемным методом. Антибиотик не выдерживает термическую стерилизацию, поэтому его добавляют в асептических условиях в уже простерилизованный раствор натрия хлорида.

    В асептических условиях в стерильной подставке примерно в 1/2 объема воды очищенной растворяют натрия хлорид, перемешивают. Раствор фильтруют через стерильную складчатую бумагу фильтровальную с подложенным тампоном стерильной ваты длинноволокнистой (фильтрующий материал предварительно промывают стерильной водой очищенной). Через этот же фильтр фильтруют оставшийся объем воды очищенной (метод вытеснения; метод позволяет избежать потери веществ на фильтре). Раствор перемешивают, измеряют объем. При необходимости объем раствора доводят до 10 мл водой очищенной. Фильтруют в стерильный флакон из нейтрального стекла НС-1 вместимостью 10 мл. Флакон с раствором укупоривают стерильной резиновой пробкой ИР 119А, просматривают невооруженным глазом на черном и белом фоне. При отсутствии механических включений флакон укупоривают металлическим колпачком «под обкатку». Стерилизуют насыщенным паром под давлением при температуре 121 0С 8 минут.

    После стерилизации и охлаждения раствора в асептических условиях флакон вскрывают, растворяют антибиотик, фильтруют, вновь укупоривают под обкатку.

    Оформление и срок годности. На флакон наклеивают этикетку «Глазные капли», предупредительные надписи «Приготовлено асептически», «Хранить в защищенном от света месте», а также номер рецепта. Срок годности 1 сутки.

    ППК к рецепту № 8

    Aqua purificata quantum satis

    Natrii chloridum 0,09

    Aqua purificata ad 10 ml

    Sterilisetur! 121 0C 8 min

    V0 = 10 ml (9 – 11 ml)

    Оценка качества изготовленного препарата. Проводят органолептический контроль (по показателям цвет, полнота растворения, прозрачность), герметичность укупорки, отсутствие механических включений. Физический контроль заключается в проверке общего объема (по индивидуальным рецептам – выборочно). При назначении препарата взрослым проводится выборочный химический контроль.

    Раствор антибиотика можно также приготовить следующим способом: не вскрывая флакон с антибиотиком, который содержит нужное количество антибиотика (1 млн ЕД). В стерильный шприц набирают 10 мл полученного стерильного раствора натрия хлорида, протирают резиновую пробку флакона с антибиотиком спиртом и вводят во флакон через иглу раствор натрия хлорида, растворяют при перемешивании. Оформляют к отпуску.

    Внимание! Информация на сайте предназначена исключительно для специалистов и учащихся фармацевтических специальностей. Описание применения любого растительного сырья носит публицистический характер и не является рекомендацией.
    Для назначения лечения каким-либо из указанных на сайте препаратов обратитесь к сертифицированному специалисту или лечащему врачу.

    Ссылка на основную публикацию
    Стрептококки в крови симптомы и лечение
    Подтверждение инфицирования В-гемолитическим стрептококком группы А (St. Pyogenes) Комплексное исследование, направленное на выявление и подтверждение инфицирования В-гемолитическим стрептококком группы А...
    Стать доктором Лайтманом как научиться распознавать ложь — T; P
    Язык тела и жестов: что означают разные жесты у мужчин и женщин? (11 фото) У кого не возникало желания понять,...
    Статья об осложнениях после операции аппендэктомии
    Свищ после аппендицита симптомы Свищ – это патологический канал, соединяющий между собой два полых органа или полый орган с внешней...
    Стрижка мужская с хвостиком на волосы различной длины для стильных мужчин
    Мужская стрижка с хвостиком сзади В современном мире не только женщина должна выглядеть стильно и привлекательно. Поэтому модные мужские стрижки...
    Adblock detector