Таблетки Бисопролол инструкция по применению, цена, отзывы

Бисопролол (Bisoprolol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисопролол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и фаской; на поперечном разрезе ядро от белого до желтовато-белого цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 93.5 мг, крахмал кукурузный — 43.7 мг, кроскармеллоза натрия — 2.9 мг, магния стеарат — 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.4 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый — 4.5 мг, в т. ч. поливиниловый спирт — 1.8 мг, макрогол — 0.91 мг, титана диоксид — 1.03 мг, тальк — 0.67 мг, краситель железа оксид желтый — 0.09 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β 2 -адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.

Біпролол

2 шт.

Бипролол 5 мг таблетки №30

Бипролол 10 мг таблетки №30*

2 шт.

Общая характеристика:
международное и химическое названия: bisоprolol, 1-[4-[[2-(1-метилэтокси) этокси]метил]-фенокси]-3-[(1-метилэтил)-амино]-2-пропанола гемифуморат;
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, светло-желтого (5 мг) или от бежевого до бежевого с оранжевым оттенком (10 мг) цвета с вкраплениями, с двояковыпуклой поверхностью, с риской;
состав: 1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, магния стеарат, железа оксид желтый, железа оксид красный (в составе таблетки с дозировкой 10 мг), лактозы моногидрат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы -адренорецепторов. Бисопролол. Код АТС С07А В07.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Бисопролол является селективным блокатором, действующим преимущественно на 1-адренорецепторы. Кардиоселективность составляет 1:75 для бисопролола. Гемодинамическое действие заключается в снижении частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, в снижении сердечного выброса и незначительном повышении общего периферического сопротивления сосудов. Замедляется атриовентрикулярное проведение и удлиняется рефрактерный период АV-узла.
Фармакокинетика. Бисопролол относится к липофильным -адреноблокаторам. Основными определяющими показателями фармакокинетики являются: высокий уровень всасывания в пищеварительном тракте ( 90 %), не зависящий от употребления пищи; практическое отсутствие эффекта “первого прохождения” через печень ( 10 %); длительный период полувыведения (10 12 ч); а главное — сбалансированный клиренс (50 % препарата выводится в неизменном виде почками, а 50 % — метаболизируется в печени). Максимальное действие развивается через 1-3 часа после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов. Это дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки, как до приёма пищи, так и после, и назначать его больным с умеренной печеночной и/или почечной дисфункцией. Сбалансированный клиренс и низкий уровень связывания с белками сыворотки крови (приблизительно 30 %) обеспечивает низкую вариабельность его концентрации у пациентов и удовлетворительную переносимость у разных возрастных групп. В организме человека активные метаболиты не образуются.

Показания к применению. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы. Препарат принимают 1 раз в сутки независимо от приёма пищи. Максимальная суточная доза Бипролола 20 мг. Для больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и/или тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца. Начальная доза Бипролола составляет 2,5 мг/сут. Средняя терапевтическая доза составляет 5 10 мг/сут. Дозировка подбирается индивидуально, с учетом эффективности лечения, артериального давления и частоты пульса, которые контролируются в среднем каждые две недели.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Начальная доза Бипролола составляет 1,25 мг/сут. В течение 4 часов после начала лечения пациент с ХСН должен быть обследован (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности). Каждые две недели суточную дозу увеличивают на 1,25 мг до достижения максимальной суточной дозы 10 мг (при условии удовлетворительной переносимости) и обследуют (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности). Появление побочных эффектов требует немедленной коррекции назначенной пациентам дозы. При необходимости достигнутая доза может быть постепенно снижена. Лечение может быть прекращено, если необходимо, и потом возобновлено по такой же схеме. В случае развития непереносимости или прогрессирования симптомов сердечной недостаточности во время повышения дозы рекомендуется в первую очередь снизить дозу Бипролола или немедленно прекратить прием препарата (в случае выраженной гипотензии, прогрессирования симптомов сердечной недостаточности, которое сопровождается острым отеком легких).

Читайте также:  Красная щетка - лечебные свойства и применение Мерцана

Побочное действие. Сердечно-сосудистая система. Ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, приступы вазоспастической стенокардии, как правило, в начале лечения. Иногда могут наблюдаться симптомы нарушения периферического кровообращения (парестезии). У больных с перемежающейся хромотой, синдромом Рейно возможно усиление основных проявлений заболевания.
Нервная система. В начале курса лечения возможны временные расстройства повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна. Возможное снижение скорости двигательных и психических реакций, возникновение депрессии, очень редко — галлюцинации.
Дыхательная система. Заложенность носа, ринит. У больных, предрасположенных к бронхоспазму (при астматическом бронхите, бронхиальной астме), может возникнуть отдышка.
Желудочно-кишечный тракт. В отдельных случаях диарея, запоры, тошнота, боли в животе. Описаны единичные случаи гепатотоксичности бисопролола.
Опорно-двигательный аппарат. В отдельных случаях мышечная слабость, судороги.
Дерматологические реакции. Иногда зуд. Редко покраснение кожи, потливость, аллергические высыпания. У больных псориазом возможно обострение болезни.
Органы зрения. Уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), редко нарушение зрения, конъюнктивит.
Мочеполовые органы. Редко — нарушение потенции.
При сопутствующем (латентном) сахарном диабете может снизиться (очень редко) толерантность к глюкозе.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, выраженная синоатриальная блокада, брадикардия (менее 50 уд/мин), выраженная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, при одновременном приеме ингибиторов МАО (за исключение ингибиторов МАО-В).
Больным ХСН противопоказано применение Бипролола, если ЧСС менее 60 уд/мин и/или систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.
Не следует применять Бипролол при беременности, в период кормления грудью, а также для лечения детей до 12 лет.

Передозировка. Брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, акроцианоз, судороги, гипогликемия. В этом случае прием Бипролола следует немедленно прекратить, в тяжелых случаях провести промывание желудка, ввести сорбенты (активированный уголь). Необходимо также обеспечить мониторинг дыхания, при наличии показаний перевести на искусственное дыхание. Сердечно-сосудистые осложнения лечатся симптоматически. При выраженной брадикардии возможно введение атропина. Действию -блокаторов противодействует введение изопреналина, который можно комбинировать с дофамином.

Особенности применения. Лечение Бипрололом, как правило, является длительным и требует регулярного врачебного контроля. Курс лечения должен заканчиваться, как правило, медленно, с постепенным снижением дозы. Препарат нельзя отменить внезапно в связи с возможным развитием синдрома отмены. Это следует особенно учитывать при лечении больных с заболеванием коронарных сосудов, а также больных с хронической сердечной недостаточностью (у таких больных доза должна снижаться в два раза еженедельно).
Следует соблюдать осторожность при лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови; лечении больных с метаболическим ацидозом; при проведении десенсибилизирующей терапии; AV-блокаде I степени; вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметалла); при соблюдении строгой диеты. Перед хирургическим вмешательством врач должен быть проинформирован о применении пациентом Бипролола. Назначение Бипролола больным с феохромоцитомой разрешается только после приема -адреноблокаторов. Не рекомендуется применение Бипролола при обострении ХСН или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности, которые требуют внутривенного введения инотропных препаратов. При указании в анамнезе на наличие у больного или его родственников псориаза применение препарата должно производиться только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Максимальная суточная доза Бипролола в 10 раз меньше дозы, влияющей на 2-адренорецепторы. Но независимо от этого целесообразно осторожно относиться к применению Бипролола у больных со склонностью к бронхоспазмам (при астматическом бронхите, бронхиальной астме). Препарат дает положительный результат при антидопинговом контроле, может также повышать чувствительность к аллергенам и влиять на выраженность аллергических реакций.
За счет индивидуального характера психических реакций при приеме препарата может быть снижена способность управлять транспортным средством.

Взаимодействие с лекарственными средствами. Ингибиторы МАО. При одновременном использовании Бипролола с ингибиторами МАО возрастает риск развития нарушений проводимости, коллапса или артериальной гипертензии. Поэтому применение Бипролола допустимо только через 15 дней после отмены ингибиторов МАО.
Нитраты. Бипролол потенцирует антиангинальное действие нитратов, при этом уменьшается побочное действие каждого из препаратов (ощущение сердцебиения и головная боль нитраты; брадикардия и ощущение холода в конечностях Бипролол).
Клонидин (клофелин). При одновременном использовании Бипролола и Клонидина потенцируется его влияние на проводимость и ЧСС (негативное хроно- и дромотропное действие). При одновременном лечении Бипрололом и Клонидином нельзя отменять оба препарата одновременно из-за риска развития гипертонического криза: в таких случаях Клонидин отменяют через несколько дней после отмены Бипролола.
Теофиллин. При одновременном использовании Бипролола и Теофиллина возможно снижение бронходилятирующего эффекта последнего.
Рифампицин, циметидин практически не влияют на фармакокинетику Бипролола.
Баклофен. Применение Баклофена на фоне лечения Бипрололом может усилить гипотензивный эффект последнего.
Кортикостероиды. При одновременном использовании Бипролола и кортикостероидов возможно снижение гипотензивного эффекта Бипролола.
Нестероидные противоспалительные средства. На фоне лечения Бипрололом применение НПВС (очень редко) может незначительно снижать гипотензивный эффект Бипролола.
Контрастные препараты, содержащие йод; аллергены, используемые для иммунотерапии/диагностики. Целесообразно более осторожно относиться к одновременному использованию Бипролола и контрастов/аллергенов из-за неисключенной возможности усиления аллергического эффекта используемых препаратов, особенно у предрасположенных пациентов.
Анестезия. При проведении общей анестезии на фоне лечения Бипрололом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Срок годности — 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 3 контурных ячейковых упаковки в пачке

Бисопролол (Bisoprolol)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Бисопролол
  • Фармакологическая группа вещества Бисопролол
  • Характеристика вещества Бисопролол
  • Фармакология
  • Применение вещества Бисопролол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Бисопролол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Бисопролол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бисопролол

Химическое название

1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

  • Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бисопролол

Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

Фармакология

Фармакодинамика

Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

Читайте также:  Реабилитация после аборта выделения, боли, что можно, что нельзя после искусственного прерывания бер

Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС , уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ . Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Применение вещества Бисопролол

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС мм рт.ст. ); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Ограничения к применению

Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Бисопролол

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1 , головная боль 1 ; редко — потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны ССС : очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД , особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость 1 ; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС . Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Нерекомендуемые комбинации

Лечение ХСН . Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Читайте также:  Дисциркуляторная энцефалопатия IIст

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД , урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД . Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные ЛС , также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД , бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС , обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД : в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС .

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН : в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Бисопролол

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС . Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ , определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС уд./мин .

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. ч. в анамнезе).

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС АД (сАД мм рт.ст. ), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

Дыхательная система

Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС . У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Аллергические реакции

β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия

При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

Феохромоцитома

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

Гипертиреоз

При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек ( Cl креатинина ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС . Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Ссылка на основную публикацию
Супы в питании человека — GrowFood
Нужно ли есть суп и другие первые блюда ежедневно: ответ диетолога 5 апреля отмечают Международный день супа. О пользе супов...
Стрептококки в крови симптомы и лечение
Подтверждение инфицирования В-гемолитическим стрептококком группы А (St. Pyogenes) Комплексное исследование, направленное на выявление и подтверждение инфицирования В-гемолитическим стрептококком группы А...
Стрижка мужская с хвостиком на волосы различной длины для стильных мужчин
Мужская стрижка с хвостиком сзади В современном мире не только женщина должна выглядеть стильно и привлекательно. Поэтому модные мужские стрижки...
Суспензия для детей Энтерофурил — инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги
Энтерофурил суспензия 200мг/5мл 90мл Инструкция по применению Производитель: Босналек АО, Босния и Герцеговина Торговое название препарата Энтерофурил ® Международное непатентованное...
Adblock detector